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Transportador lipídico nanoestructurado para la administración intracelular de un ligando del surco menor del ADN bis(piridina-2-carboxamidina) activo contra la leishmania

Se sintetizaron dos tipos de formulaciones de portadores lipídicos nanoestructurados (NLC) del compuesto antileishmanial 4-(picolinimidamido)-N-(4-(picolinimidamido)fenil)benzamida (1), que se une al surco menor del ADN, mediante el método de microemulsión para evaluar su potencial como sistema de administración a las formas intracelulares del parásito Leishmania. Las formulaciones NLC cargadas con el compuesto 1, funcionalizadas con ácido fólico (FA) o sin él, mostraron una buena estabilidad coloidal tanto durante el almacenamiento como después de la dilución en medios biológicamente relevantes. La liberación del fármaco, que no dependía del pH, se produjo de manera eficiente a 37 °C. El compuesto 1 y sus formulaciones NLC mostraron un buen índice de selectividad (SI > 40) y fueron activos en el rango submicromolar contra promastigotas y promastigotas metacíclicas de Leishmania major y en el rango micromolar bajo (∼2 μM) contra amastigotas intramacrofágicas. Sin embargo, fueron inactivos contra Leishmania mexicana. Este estudio de prueba de concepto demostró que el compuesto 1 podía cargarse eficazmente en NLC y NLC recubiertas de FA, cuyo tamaño y naturaleza aniónica (es decir, FA-NLC) son favorables para su absorción en los macrófagos. La funcionalización de las NLC con FA tuvo un efecto beneficioso sobre la actividad antileishmanial del 1 en comparación con las formulaciones de NLC sin recubrimiento, lo que dio lugar a un aumento de la selectividad hacia el parásito.
· Enlace https://doi.org/10.1021/acsomega.4c08138
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